Molecular Targeting Technologies D-1003

耐久霉素是一种 19 个氨基酸的四环多肽 (MW=2013 道尔顿)，属于 B 型羊毛硫抗生素组由肉桂链轮孢菌产生的细菌素。肽骨架由三个硫醚交联稳定它提供刚性和稳定性以及明确定义的三维结合口袋，具有高选择性和亲和力

与磷脂酰胺 (PE) 的头基结合。 Kd = 4-10 nM，摩尔比为 1:1。

耐久霉素有何*之处？

能够识别具有蛋白质样特异性和亲和力的 PE

其低分子量保证了分子成像的快速血液清除和低背景

与基于蛋白质的探针相比，具有更好的组织渗透性

广泛的交联保证了更高的稳定性和对血源性蛋白水解降解的抵抗力蛋白酶和肽酶

它们是如何工作的？

PE 占细胞膜上总磷脂的 20-50%。细胞凋亡时，PE 从内部小叶易位到细胞膜的外叶。 PE在细胞表面的表达是最重要的“吃我”之一导致凋亡细胞吞噬的触发器。耐久霉素已与常用螯合剂结合

HYNIC、MAG3、NODAGA、DOTA 和 TCO 提供用于直接放射性标记的类似物，以及一系列常见的荧光探针，如荧光素、Cy3、Cy5 和 NIR 染料，用于通过核或光学成像检测 PE 表达分别。下图1显示了使用Tc-99m耐久霉素成像对靶向治疗的早期肿瘤反应体内和图 2 描述了 Cy5-耐久霉素用于体外细胞凋亡成像